當前，在石油、環境等方面應用的生物表面活性劑是一種高科技綠色產品，其在工業上的應用是近幾十年發展起來的。實際上生物表面活性劑在遠古時期即為人們所熟悉和使用。原因在于生物表面活性劑是微生物在生物體內代謝的產物，經代謝生成之后即存在于一些植物體內。我國古代用皂角、古埃及人用皂草提取皂液洗滌衣物，洗滌液中的有效成分即是一類天然的生物表面活性劑。古代人們對其應用即可認為是對生物表面活性劑最早的應用。

目前已大規模生產并廣泛應用于食品、保健品、醫藥、化妝品

工業的磷脂類生物表面活性劑是從大豆油脂和油脂工業廢渣中分離出來的。分離提取物相對較為容易，含量豐富，產量較大的生物表面活性劑直接從生物體內獲得不失為一種簡便、易行、低成本的途徑，這種提取的方法來自歷史給我們的啟示。

通過歷史的長河，生物表面活性劑的發展和應用幾乎是一下子飛躍到20世紀的中期，走在最前面的是石油工業，應當提到的是第一項利用微生物提高石油采收率的專利是1946年C．E．Zobell發表的，他利用微生物代謝的產物從焦油砂中回收礦物油，經仔細測定微生物培養液的表面張力后，發現了代謝產物中含有具有表面活性的物質。從焦油砂中回收礦物油、微生物提高石油采收率的機理之一是微生物代謝過程產生了生物表面活性劑。Zobell專利開始了生物表面活性劑走進工業的步伐。隨后世界各國的研究人員培養了許多能產生生物表面活性劑的菌種，如1949年利用假單胞菌微生物生產生物表面活性劑鼠李糖脂。它與Tween 20具有相同的乳化性能，同時期細菌代謝產物、用于石油的“硫濕潤劑”是一種生物表面活性劑中性脂和磷脂的混合物。20世紀60年代，隨著石油發酵工業的發展，微生物對烴類乳化機制的研究引起了人們的關注作用微生物生產生物表面活性劑成為生物技術領域里的一個重要的講題。l968年Arima等首次發現枯草芽孢桿菌(Bacillus subtrlisF03039)代謝產生的脂肽可制得晶狀產物，商品名為surfactin,具有很好的效果。70年代后期研究發現了利用生物方法合成生物表面活性劑。加拿大、英國、日本、德國、俄羅斯都進行了研究乘開發，其主要的工作是生產各種新型的生物表面活性劑，探索最任的發酵條件。生物表面活性劑的結構剖析和改性，理化性能的澳試，室內驅油模擬等。

1984年以后，生物催化劑和介質工程研究均取得突破性進展極大拓展了酶促反應合成新化合物的應用領域，例如，開始能用雕肪酶合成生物表面活性劑。到80年代中期，隨著非水相酶學的逆展，由酶促反應生物轉換途徑合成生物表面活性劑成為可能。目前由酶促反應和整胞生物轉換技術已成為生產生物表面活性劑兩條手列的途徑。

80年代后期利用生物工程技術研制生物表面活性劑成為國際生物工程領域的一個新課題。近年來一些國家采用生物技術合成生物表面活性劑進展很大，有的品種已通過中試以上的生產試驗，投入了工業化生產。

隨著生物表面活性劑的研究，生產上的重大進展，使生物表面活性劑的應用也從石油領域向其他領域發展。