增溶作用的應(yīng)用
(1)解離型藥物的增溶:解離型藥物往往因其水溶性,進(jìn)一步增溶的可能性較小甚至溶解度降低。當(dāng)解離型藥物與帶有相反電荷的表面活性劑混合時,在不同配比下可能出現(xiàn)增溶,形成可溶性復(fù)合物和不溶性復(fù)合物等復(fù)雜情況。一般表面活性劑的烴鏈越長,出現(xiàn)不溶性復(fù)合物的可能性越大。解離型藥物與非離子表面活性劑的配伍很少形成不溶性復(fù)合物,但pH值可明顯影響藥物的增溶量。
(2)多組分增溶質(zhì)的增溶:制劑中存在多種組分時,對主藥的增溶效果取決于各組分與表面活性劑的相互作用。多種組分與主藥競爭同一增溶位置使增溶量減小,某一組分吸附或結(jié)合表面活性劑分子也造成對主藥的增溶量減小,但某些組分也可擴(kuò)大膠束體積而增加對主藥的增溶。
(3)抑菌劑的增溶:抑菌劑或其他抗菌藥物在表面活性劑溶液中往往被增溶而降低活性,在這種情況下須增加用量。
(4)增溶劑加入的順序:在實(shí)際增溶時,增溶劑的增溶能力可因組分的加入順序不同出現(xiàn)差別。
一般認(rèn)為,將增溶質(zhì)與增溶劑先行混合要比增溶劑先與水混合的效果好。另外,在增溶藥物時,達(dá)到增溶平衡(即維持穩(wěn)定的澄明或混濁狀態(tài))時往往需要較長的時問。如果在使用中無需稀釋,則用二元相圖選擇配比較好。


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